Prášek sodné soli Benzylpenicilinu – návod k použití, cena, recenze | drogová referenční kniha

Účinná látka: Benzylpenicilin sodný (sodná sůl benzylpenicilinu) – 500 000 IU a 1 000 000 IU.

popis

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakologické působení

Farmakodynamika

Baktericidní antibiotikum ze skupiny biosyntetických („přírodních“) penicilinů. Potlačuje syntézu buněčné stěny mikroorganismů.

Aktivní ve vztahu ke grampozitivním patogenům: Staphylococcus spp.. (netvorí penicilinázu), Streptococcus spp.. (počítaje v to Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (počítaje v to Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegativní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, jakož i ve vztahu k Treponema spp.., třída Spirochaetes.

Neaktivní proti většině gramnegativních bakterií (včetně Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp.., nejjednodušší. Odolný vůči působení léku Staphylococcus spp.., produkující penicilinázu.

Farmakokinetika

Doba potřebná k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě po intramuskulárním podání je 20–30 minut. Vazba na plazmatické proteiny je 60 %. Proniká do orgánů, tkání a biologických tekutin, kromě mozkomíšního moku, oční tkáně a prostaty při zánětu meningeálních membrán proniká hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami. Poločas je 30–60 minut, v případě selhání ledvin 4–10 hodin nebo více.

Indikace

Bakteriální infekce způsobené patogeny citlivými na penicilin: komunitní pneumonie, empyém, bronchitida; zánět pobřišnice; osteomyelitidu; infekce genitourinárního systému (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida, cervicitida), žlučových cest (cholangitida, cholecystitida); infekce rány, infekce kůže a měkkých tkání: erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy; záškrt; spála; antrax; aktinomykóza; infekce ORL; kapavka, syfilis.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, včetně jiných penicilinů, cefalosporinů.

S opatrností

Těhotenství, alergická onemocnění (bronchiální astma, senná rýma), selhání ledvin.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je nutné předepsat lék během kojení, kojení by mělo být zastaveno.

Dávkování a podávání

Sodná sůl benzylpenicilinu se podává intramuskulárně a subkutánně.

Intramuskulárně: ve středně těžkých případech onemocnění (infekce horních a dolních cest dýchacích, močových a žlučových cest, infekce měkkých tkání atd.) – 4-6 milionů U/den ve 4 podáních.

Denní dávka pro děti do 1 roku — 50–100 tisíc U/kg, více než 1 rok — 50 tisíc U/kg; v případě potřeby – 200-300 tisíc U/kg, podle „životně důležitých“ indikací – zvýšení na 500 tisíc U/kg. Frekvence podávání je 4–6krát denně.

subkutánně pro injekci infiltrátů v koncentraci 100–200 tisíc U v 1 ml 0,25–0,5% roztoku prokainu.

Délka léčby benzylpenicilinem v závislosti na formě a závažnosti onemocnění je 7–10 dní.

Způsob přípravy roztoků

Roztoky se používají ihned po přípravě, aniž by se k nim přidávaly další léky.

Pro intramuskulární injekce K obsahu lahvičky se přidá 1–3 ml vody na injekci, 0,9% roztok chloridu sodného nebo 0,5% roztok prokainu (novokainu). Výsledný roztok se vstříkne hluboko do svalu.

Když je benzylpenicilin zředěn v roztoku prokainu, může být pozorováno zakalení roztoku v důsledku tvorby krystalů benzylpenicilinu prokainu, což není překážkou pro intramuskulární a subkutánní podání léčiva.

Pro subkutánní podání obsah lahvičky se zředí v 0,25–0,5% roztoku prokainu: 500 tisíc U v 2,5–5 ml, 1 milion U v 5–10 ml, resp.

Nežádoucí účinek

Alergické reakce: hypertermie, kopřivka, kožní vyrážka, vyrážka na sliznicích, artralgie, eozinofilie, angioedém, intersticiální nefritida, bronchospasmus, anafylaktický šok. Na začátku léčby (zejména při léčbě vrozené syfilis) – horečka, zimnice, zvýšené pocení, exacerbace onemocnění, Jarischova-Herxheimerova reakce.

Z kardiovaskulárního systému: dysfunkce pumpování myokardu, arytmie, srdeční zástava, chronické srdeční selhání (protože při podávání velkých dávek se může objevit hypernatrémie).

Místní reakce: bolest a ztvrdnutí v místě intramuskulární injekce.

Při dlouhodobém používání: dysbakterióza, rozvoj superinfekce.

Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři..

Nadměrná dávka

Projevuje se jako toxický účinek na centrální nervový systém (křeče, bolest hlavy, myalgie, artralgie).

Léčba symptomatická.

Interakce s jinými léky

Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek; bakteriostatické (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) – antagonistické.

Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry snižuje protrombinový index); snižuje účinnost perorální antikoncepce a léků, které při metabolizaci tvoří kyselinu para-aminobenzoovou.

Diuretika, alopurinol, blokátory tubulární sekrece, fenylbutazon, nesteroidní antiflogistika, snížením tubulární sekrece zvyšují koncentraci benzylpenicilinu.

Allopurinol zvyšuje riziko alergických reakcí (kožní vyrážka).

Zvláštní instrukce

Roztoky léčiva se připravují bezprostředně před podáním.

Pokud není pozorován žádný účinek během 2–3 dnů (maximálně 5 dnů) po zahájení užívání léku, měli byste přejít na jiná antibiotika nebo kombinovanou léčbu.

Vzhledem k možnosti vzniku plísňových infekcí je vhodné při dlouhodobé léčbě benzylpenicilinem předepisovat vitamíny skupiny B, případně antimykotika.

Je důležité vzít v úvahu, že použití nedostatečných dávek léku nebo příliš brzké ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Během podávání léku je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel, obsluze strojů a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární a subkutánní podání, 500 000 U a 1 000 000 U.

500000 1000000 U a 10 20 XNUMX U léčivé látky, v XNUMX ml nebo XNUMX ml injekčních lahvičkách, hermeticky uzavřených pryžovými zátkami, zalisovanými hliníkovými uzávěry nebo kombinovanými hliníkovými uzávěry s plastovými uzávěry.

1, 5, 10 lahviček spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.

50 lahviček je umístěno v kartonové krabici se stejným počtem pokynů k použití pro dodání do nemocnic.

Opatrování

V suchu, při teplotě 15 až 25 °C.

Držte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Popis platí na 16.09.2015

• Latinský název: Benzylpenicilin sodný
• ATX kód: J01CE01
• Aktivní složka: Benzylpenicilin
• Výrobce: Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Čína) Kraspharma, Biokhimik, JSC Sintez (Rusko)

Struktura

1 lahvička obsahuje 500000 1000000 IU nebo XNUMX XNUMX XNUMX IU sodná sůl benzylpenicilinu (benzylpenicilinu).

Forma vydání

Společnost “Sintez” vyrábí lék ve formě prášku pro injekce, v lahvičkách č. 1; №5; č. 10 nebo č. 50 v balení.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Benzylpenicilin je biosyntetický antibiotikum a vstoupí do skupiny peniciliny. Baktericidní účinnost léku je způsobena jeho schopností inhibovat syntézu stěn bakteriální buňky.

Lék má škodlivý účinek na grampozitivní mikroorganismy: stafylokoky, patogeny záškrt и antrax, streptokoky; gramnegativní bakterie: patogeny gonorea и meningokoková infekce; anaerobní tyčinky tvořící spory; a také spirochéta и aktinomyceta.

Není citlivý na náraz benzylpenicilinu kmeny stafylokoky, které produkují penicilináza.

Když je lék podáván intramuskulárně, TCmax v plazmě je pozorován po 20-30 minutách. Vazba na plazmatické proteiny je 60 %. Antibiotika se vyznačuje dobrým pronikáním do tkání, biologických tekutin a orgánů lidského těla, s výjimkou alkohol, prostaty a oční tkáně, prochází skrz BBB. Vylučování probíhá v nezměněné podobě ledvinami. T1/2 kolísá mezi 30-60 minutami, s ledvinové patologie se může zvýšit na 4-10 hodin nebo i více.

Indikace pro použití

Benzylpenicilin je indikován k léčbě onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na jeho účinky:

Kontraindikace

Úvod je absolutně zakázán benzylpenicilinu s osobním přecitlivělost (včetně dalších penicilinová antibiotika) A epilepsie (pro endolumbální injekce). Také se nedoporučuje používat tento lék, pokud kojení и těhotenství.

Nežádoucí účinky

Je možný výskyt účinků spojených s chemoterapeutickým účinkem léků, včetně orální kandidóza и / nebo vagina.

Z gastrointestinálního traktu byl pozorován pocit nevolnost, průjemněkdy zvracení.

Ze strany centrálního nervového systému, zejména při použití vysokých dávek léku nebo při podávání endolumbálních injekcí, tvorba neurotoxické jevyjako je zvýšená reflexní dráždivost, křeče, nevolnost, příznaky meningismus, zvracet, kóma.

Nejlepší alergický projevy se skládaly z zvýšení teploty, vznik vyrážka a/nebo vyrážky na sliznicích, kopřivka, bolest kloubů, angioedém, eozinofilie, je také možné anafylaktický šok, což by mohlo vést k fatální.

Sodná sůl benzylpenicilinu, návod k použití

Dávkovací režim benzylpenicilinu je stanovena individuálně. Praktikuje se intramuskulární (i/m), subkutánní (s/c), intravenózní (i/v) a endolumbální aplikace léku.

V případě intramuskulárních a intravenózních injekcí se denní dávka pro dospělé pacienty pohybuje v rozmezí 250000 60000000-XNUMX XNUMX XNUMX IU. Typicky používané Sodná sůl benzylpenicilinu 1000000 JEDNOTEK

Denní dávka pro děti se vypočítává na základě hmotnosti dítěte a činí 50000 100000-1 50000 IU na kilogram hmotnosti pro děti do 1 roku a 300000 500000 IU na kilogram hmotnosti pro děti starší 4 roku. Dle indikací je možné zvýšit denní dávku na 6 24 IU na kilogram hmotnosti, podle vitálních indikací až na XNUMX XNUMX IU na kilogram hmotnosti. Lék se podává XNUMX-XNUMXkrát za XNUMX hodin.

V zásadě se pro intravenózní a intramuskulární injekce prášek ředí voda na injekci. Také při intramuskulárním použití může být rozpuštěn v novokain (0,5 %), s předběžným testem citlivosti pacienta na něj. Než se rozvedete sodná sůl benzylpenicilinu, Prášek by měl být vizuálně zkontrolován, zda neobsahuje cizí inkluze. Připravený roztok lze skladovat nejdéle 24 hodin.

Provádí se podkožní podávání antibiotik injekce infiltrátů. V tomto případě se v 100000 ml rozpustí 200000 1-XNUMX XNUMX IU prášku. novokain (0,25–0,5%).

Endolumbální injekce se provádějí v závislosti na onemocnění a jeho závažnosti. Dávky pro dospělé jsou 5000-10000 IU, dávky pro děti jsou 2000-5000 IU. V tomto případě je prášek zředěn voda na injekci. nebo řešení chlorid sodný (0,9 %) v množství 1000 U na 1 ml rozpouštědla. Před podáním, v závislosti na ukazatelích intrakraniálního tlaku, mělo by být extrahováno 5-10 ml CSF a přidat léčivo do připraveného roztoku v poměru 1:1.

Minimální délka léčby je omezena na 7 dní, maximální může trvat až 2 měsíce nebo i déle.

Nadměrná dávka

V případě předávkování benzylpenicilin Byl zaznamenán jeho toxický účinek na centrální nervový systém (hlavně při endolumbálním podání). Pozorované příznaky se projevily reflexní excitace, nevolnost, bolesti hlavy, myalgie, zvracení, křeče, meningismus, artralgie, kóma.

V této situaci jsou další injekce zastaveny a je předepsána symptomatická léčba, včetně hemodialýzou. V tomto případě je zvláštní pozornost věnována stavu voda-elektrolyt.

Interakce

Kombinovaná schůzka s bakteriostatická antibiotika (tetracyklin), snižuje baktericidní účinnost benzylpenicilinu.

Paralelní aplikace s Probenecid snižuje tubulární sekreci benzylpenicilinu, což ovlivňuje zvýšení jeho plazmatické koncentrace a zvyšuje T1/2.

Podmínky prodeje

Benzylpenicilin je prodáván jako lék na předpis.

Podmínky skladování

Prášek by měl být skladován v originální uzavřené lahvičce při teplotě do 20°C.

Datum vypršení platnosti

Od data výroby – 3 roky.

Zvláštní instrukce

Benzylpenicilin předepisovány se zvláštní opatrností pacientům s ledvinové patologie, srdeční selhání, alergici (zejména když léková alergie), a také kdy přecitlivělost к cefalosporiny (kvůli možnému vzniku zkřížených reakcí).

V případě nulového efektu terapie prováděné během 3-5 dnů je třeba zvážit možnost kombinace s jinými léky nebo předepsání jiných léků. antibiotika.

Během léčby se mohou vyvinout komplikace plísňové superinfekce, v souvislosti s nímž se doporučuje paralelní aplikace antifungální látky.

Je třeba si uvědomit, že předčasné ukončení léčby benzylpenicilin nebo jeho použití v subterapeutických dávkách podporuje tvorbu rezistentní bakteriální kmeny.