Nifedipine 20 mg – návod k použití, cena, recenze | drogová referenční kniha

Pomocné látky: laktóza (mléčný cukr), bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, methylcelulóza nebo povidon (Kollidon 25), stearát vápenatý.

popis

Tablety jsou světle žluté barvy, ploché válcovité se zkosením.

Farmakoterapeutická skupina

blokátor „pomalých“ kalciových kanálů.

Farmakodynamika

Selektivní blokátor „pomalých“ kalciových kanálů (SBCC), derivát 1,4-dihydropyridinu. Má vazodilatační, antianginózní a hypotenzní účinek. Snižuje tok vápenatých iontů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách potlačuje uvolňování vápenatých iontů z intracelulárních zásob. Snižuje počet funkčních kanálů bez ovlivnění doby jejich aktivace, deaktivace a obnovy.

Rozpojuje procesy excitace a kontrakce v myokardu zprostředkované tropomyosinem a troponinem a v hladkém svalstvu cév zprostředkované kalmodulinem. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový proud kalciových iontů, který je narušen u řady patologických stavů, především u arteriální hypertenze. Neovlivňuje tonus žil. Posiluje koronární průtok krve, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu, aniž by se u nich rozvinul fenomén „steal“, a aktivuje fungování kolaterál. Rozšířením periferních tepen snižuje celkový periferní cévní odpor, tonus myokardu, afterload, potřebu myokardu kyslíkem a prodlužuje dobu diastolické relaxace levé komory. Nemá prakticky žádný účinek na sinoatriální a atrioventrikulární uzliny a nevykazuje antiarytmickou aktivitu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu. Negativní chrono-, dromo- a inotropní účinky jsou kompenzovány reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením srdeční frekvence (HR) v reakci na periferní vazodilataci.

Nástup účinku při perorálním podání je 20 minut, trvání účinku: 4-6 hodin.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká (více než 92-98 %). Biologická dostupnost – 40-60%. Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost. Má efekt „prvního průchodu“ játry. Doba dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě je 1-3 hodiny, maximální koncentrace v krevní plazmě je 65 mg/ml. Komunikace s proteiny krevní plazmy – 90%.

Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Kompletně metabolizován v játrech. Metabolismus léčiva zahrnuje izoenzymy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7. Poločas je 2-4 hodiny U pacientů s jaterním selháním se celková clearance snižuje a poločas prodlužuje. Vylučuje se ve formě neaktivních metabolitů především ledvinami (80 %) a žlučí (20 %). Neexistuje žádný kumulativní účinek. Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku. Při dlouhodobém užívání (2-3 měsíce) vzniká tolerance k působení léku. Plazmaferéza může zvýšit eliminaci.

Indikace

— ischemická choroba srdeční — angina pectoris (včetně varianty);

– arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy).

Kontraindikace

– přecitlivělost na nifedipin a jiné deriváty

dihydropyridinová řada, další složky léčiva;

— akutní stadium infarktu myokardu (první 4 týdny);

— kardiogenní šok (riziko infarktu myokardu); kolaps;

– těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg);

— chronické srdeční selhání (ve stadiu dekompenzace);

– závažná stenóza aortální chlopně;

— idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;

– v kombinaci s rifampicinem (viz. Interakce s přítelemje s léky);

— těhotenství do 20 týdnů, období laktace;

– věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

– nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce.

S opatrností

Se stenózou aortálního ústí nebo mitrální chlopně, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, těžkou bradykardií nebo tachykardií, syndromem nemocného sinu, infarktem myokardu se selháním levé komory, těžkou poruchou funkce jater a/nebo ledvin; těžké cerebrovaskulární příhody, maligní arteriální hypertenze; pacientky na hemodialýze (kvůli riziku arteriální hypotenze), ve stáří, v těhotenství po 20. týdnu.

Těhotenství a laktemie

Předepisování nifedipinu těhotným ženám po 20 týdnech je indikováno pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a jiná terapie je neúčinná.

Nifedipin je kontraindikován během těhotenství před 20. týdnem.

Lék se vylučuje do mateřského mléka, proto se během užívání léku doporučuje ukončit kojení.

Dávkování a podávání

Uvnitř je dávkovací režim nastaven individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a odpovědi pacienta na terapii. Doporučuje se užívat lék během jídla nebo po jídle s malým množstvím vody. Počáteční dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3x denně. V případě potřeby lze dávku léku zvýšit na 2 tablety (20 mg) – 1-2krát denně. Maximální denní dávka je 40 mg. U starších pacientů nebo pacientů užívajících kombinovanou (antianginózní nebo antihypertenzní) léčbu, stejně jako u pacientů s poruchou jaterních funkcí, u pacientů se závažnými cerebrovaskulárními příhodami by měla být dávka snížena.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, periferní edém (kotníky, chodidla, nohy), projevy nadměrné vazodilatace (asymptomatické snížení krevního tlaku (TK), „návaly“ krve do pokožky obličeje, pocit tepla), nadměrné snížení krevního tlaku (vzácné ), mdloby, rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání (obvykle zhoršení již existujícího). U některých pacientů (zejména se závažnými obstrukčními lézemi věnčitých tepen) se na začátku léčby nebo při zvýšení dávky mohou objevit záchvaty anginy pectoris, včetně rozvoje infarktu myokardu (vyžaduje vysazení léku).

Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, slabost, ospalost, poruchy spánku (včetně nespavosti), nervozita, úzkost, hypoestézie, svalové křeče. Při dlouhodobém perorálním podávání ve vysokých dávkách – parestézie končetin, deprese, třes.

Z trávicího systému: suchost ústní sliznice, zvýšená chuť k jídlu, dyspepsie (nevolnost, průjem nebo zácpa); zřídka – hyperplazie dásní (krvácení, bolest, otok), při dlouhodobém užívání – dysfunkce jater (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz).

Z pohybového aparátu: zřídka – artralgie, otoky kloubů, myalgie.

Ze strany hematopoetických orgánů: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura, asymptomatická agranulocytóza.

Z močového systému: zvýšená denní diuréza, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s renálním selháním).

Alergické reakce: zřídka – svědění, kopřivka, exantém, autoimunitní hepatitida.

Ostatní: vzácně – zhoršení zraku (včetně přechodné ztráty zraku na pozadí maximální koncentrace léku v krevní plazmě), gynekomastie (u starších pacientů zcela vymizí po vysazení), galaktorea, hyperglykémie, plicní edém (obtíže s dýcháním, kašel, sípání), zvýšená tělesná hmotnost.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, zarudnutí kůže obličeje, prodloužený výrazný pokles krevního tlaku, potlačení funkce sinusového uzlu, bradykardie, bradyarytmie.

– při těžké otravě (kolaps, deprese sinusového uzlu) se provádí výplach žaludku a předepisuje se aktivní uhlí. Antidotem jsou přípravky vápníku: indikováno pomalé intravenózní podání 10% chloridu vápenatého nebo glukonátu vápenatého v dávce 0,2 ml/kg (nejvýše však 10 ml) po dobu 5 minut při neúčinnosti je možné opakované podání pod kontrolou; koncentrace vápníku v krevním séru, pokud se příznaky vrátí, můžete přejít na konstantní infuzi rychlostí 0,2 ml/kg/h, maximálně však 10 ml/h.

– s výrazným poklesem krevního tlaku – intravenózní podání dopaminu nebo dobutaminu.

– při poruchách převodu – atropin, isoprenalin nebo umělý kardiostimulátor.

– s rozvojem srdečního selhání – intravenózní podání strofantinu. Katecholaminy by měly být užívány pouze při život ohrožujícím oběhovém selhání (vzhledem k jejich snížené účinnosti je nutná vysoká dávka, která zvyšuje riziko zvýšení sklonu k arytmii v důsledku intoxikace).

Doporučuje se sledovat koncentrace glukózy v krvi (může se snížit uvolňování inzulínu) a elektrolytů (draslík, vápník).

Interakce

Závažnost poklesu krevního tlaku se zvyšuje při současném užívání jiných antihypertenziv, nitrátů, cimetidinu (v menší míře ranitidinu), inhalačních anestetik a tricyklických antidepresiv. Léky ze skupiny BMCC mohou dále zesilovat negativně inotropní účinek (snižující sílu srdečního stahu) antiarytmik, jako je amiodaron a chinidin.

Pod vlivem nifedipinu se koncentrace chinidinu v krevním séru výrazně snižuje, což je zřejmě způsobeno snížením biologické dostupnosti chinidinu, indukcí enzymů, které jej inaktivují, zvýšením průtoku krve v játrech a ledvinách a zvýšení distribučního objemu léčiva, stejně jako změny hemodynamických parametrů. Když je nifedipin vysazen po jeho současném užívání s chinidinem, je pozorováno přechodné zvýšení koncentrace (přibližně 2krát) chinidinu v krevním séru, které dosahuje maximální hladiny ve dnech 3-4 po vysazení, stejně jako prodloužení intervalu QT na EKG.

Zvyšuje plazmatickou koncentraci digoxinu a theofylinu, a proto je třeba sledovat klinický účinek a obsah digoxinu a theofylinu v krevní plazmě. Induktory mikrozomálních jaterních enzymů (rifampicin aj.) snižují koncentraci nifedipinu.

V kombinaci s nitráty se zvyšuje tachykardie. Hypotenzní účinek snižují sympatomimetika, nesteroidní antiflogistika (útlum syntézy prostaglandinů v ledvinách a zadržování sodíkových iontů a tekutin v těle), estrogeny (zadržování tekutin v těle). Doplňky vápníku mohou snížit účinek BMCC. Nifedipin může vytěsnit léky charakterizované vysokým stupněm vazby z vazby na bílkoviny (včetně nepřímých antikoagulancií – kumarinové a indanedionové deriváty, antikonvulziva, nesteroidní protizánětlivá léčiva, chinin, salicyláty, sulfinpyrazon), v důsledku čehož jejich koncentrace v krevní plazma se může zvýšit.

Potlačuje metabolismus prazosinu a dalších alfa-blokátorů, v důsledku čehož může být zesílen hypotenzní účinek.

Nifedipin inhibuje vylučování vinkristinu z těla a může způsobit zvýšené nežádoucí účinky vinkristinu, v případě potřeby se dávka vinkristinu sníží;

Lithiové přípravky mohou zvýšit toxické účinky (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinitus).

Prokainamid, chinidin a další léky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, mohou zvýšit riziko významného prodloužení QT intervalu.

Grapefruitová šťáva potlačuje metabolismus nifedipinu v těle, a proto je jejich současné užívání kontraindikováno.

Současné užívání se síranem hořečnatým u těhotných žen může způsobit blokádu neuromuskulárních synapsí.

Zvláštní instrukce

Během období léčby se musíte zdržet užívání etanolu (alkoholu).

Léčbu lékem se doporučuje ukončit postupně.

Je třeba mít na paměti, že angina pectoris se může objevit na začátku léčby, zejména po nedávném náhlém vysazení beta-blokátorů (poslední uvedené by měly být vysazovány postupně). Současné podávání beta-blokátorů musí být prováděno za podmínek pečlivého lékařského dohledu, protože to může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech i zhoršení příznaků srdečního selhání.

Diagnostická kritéria pro předepsání léku na vazospastickou anginu pectoris jsou: klasický klinický obraz doprovázený zvětšením ST segmentu, výskyt ergonovinou indukované anginy pectoris nebo spazmu koronárních tepen, detekce koronárního spasmu během angiografie nebo identifikace angiospastické komponenty bez potvrzení (například s jiným prahem napětí nebo s nestabilní anginou pectoris, kdy údaje z elektrokardiogramu ukazují přechodné vazospazmus).

U pacientů s těžkou obstrukční kardiomyopatií existuje riziko zvýšené frekvence, závažnosti a trvání záchvatů anginy pectoris po užití Nifedipinu; v tomto případě je nutné vysadit lék.

U pacientů na hemodialýze s vysokým krevním tlakem a ireverzibilním selháním ledvin se sníženým celkovým krevním objemem může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku.

Pacienti s poruchou funkce jater jsou pečlivě sledováni a v případě potřeby snižují dávku léku a/nebo používají jiné lékové formy nifedipinu.

Pokud během léčby pacient vyžaduje chirurgický zákrok v celkové anestezii, měl by být anesteziolog informován, že pacient užívá Nifedipin.

Během léčby jsou možné pozitivní výsledky přímým Coombsovým testem a laboratorními testy na antinukleární protilátky.

Při současném podávání disopyramidu a flekainamidu je třeba postupovat opatrně kvůli možnému zvýšení inotropního účinku.

Podmínky skladování a skladovatelnost

Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

filmový potah: hypromelóza – 4,20 mg, makrogol-6000 – 1,40 mg, mastek – 0,70 mg, oxid titaničitý (E171) – 1,00 mg, barvivo červený oxid železitý (E172) – 0,20 mg.

popis

Tablety jsou podlouhlé, šedočervené barvy, potahované, s půlicí rýhou na obou stranách.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Selektivní blokátor „pomalých“ kalciových kanálů, derivát 1,4-dihydropyridinu. Má vazodilatační, antianginózní a antihypertenzní účinek. Snižuje tok vápenatých iontů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách inhibuje uvolňování iontů vápníku z intracelulárních zásob. Snižuje počet funkčních kanálů bez ovlivnění doby jejich aktivace, inaktivace a obnovy.

Rozpojuje procesy excitace a kontrakce v myokardu zprostředkované tropomyosinem a troponinem a v hladkém svalstvu cév zprostředkované kalmodulinem. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový proud kalciových iontů, který je narušen u řady patologických stavů, především u arteriální hypertenze. Neovlivňuje tonus žil. Posiluje koronární průtok krve, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu, aniž by došlo k rozvoji fenoménu „steal“, a aktivuje fungování kolaterál. Rozšířením periferních tepen snižuje celkový periferní cévní odpor, tonus myokardu, afterload, potřebu myokardu kyslíkem a prodlužuje dobu diastolické relaxace levé komory. Nemá prakticky žádný účinek na sinoatriální a atrioventrikulární uzliny a nevykazuje antiarytmickou aktivitu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu. Negativní chrono-, dromo- a inotropní účinky jsou kompenzovány reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením srdeční frekvence v reakci na periferní vazodilataci.

Nástup účinku je 20 minut, délka účinku 12–24 hodin.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká (více než 92-98 %). Biologická dostupnost – 40–60 %. Konzumace potravy zvyšuje biologickou dostupnost. Má účinek „primárního průchodu“ játry.

Prodloužená forma zajišťuje postupné uvolňování účinné látky do systémového oběhu. Doba dosažení maximální koncentrace je 1.6-4.2 hodiny, maximální koncentrace je 47-76 mg/ml. Komunikace s proteiny krevní plazmy – 90%.

Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Kompletně metabolizován v játrech. Na metabolismu léčiva se podílejí izoenzymy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7. Poločas je 3.8-16.9 hodin U pacientů s jaterním selháním se celková clearance snižuje a poločas se zvyšuje. Vylučuje se ve formě neaktivních metabolitů především ledvinami (80 %) a žlučí (20 %).

Nehromadí se. Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku. Při dlouhodobém užívání (2-3 měsíce) vzniká tolerance k působení léku.

Plazmaferéza může zvýšit eliminaci.

Indikace

Chronická stabilní angina pectoris (angina pectoris).

Vasospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina).

Arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy).

Raynaudova nemoc a syndrom.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na nifedipin nebo jiné složky léčiva, arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg), kardiogenní šok, kolaps, těžká aortální nebo subaortální stenóza, akutní srdeční selhání, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, nestabilní angina pectoris, akutní období infarktu myokardu (během prvních 4 týdne), hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, těžká aortální stenóza, syndrom nemocného sinu, atrioventrikulární blok Ⅱ–Ⅲ stupňů, současné užívání rifampicinu, těhotenství (do 20 týdnů), období laktace, věk do 18 let (účinnost a bezpečnost užívání není vyšetřován). Lék obsahuje laktózu, a proto je kontraindikován k použití u pacientů se vzácnými dědičnými chorobami laktózové intolerance, deficitu laktázy a glukózo-galaktózové malabsorpce.

S opatrností

Mitrální stenóza, těžká bradykardie nebo tachykardie, chronické srdeční selhání, těžké cerebrovaskulární příhody, infarkt myokardu se selháním levé komory, gastrointestinální obstrukce, jaterní selhání, chronické selhání ledvin (zejména u pacientů na hemodialýze – vysoké riziko nadměrného a nepředvídatelného poklesu krevního tlaku), simultánní užívání betablokátorů a srdečních glykosidů, těhotenství (po 20. týdnu), stáří.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nebyly provedeny žádné kontrolované studie použití nifedipinu u těhotných žen.

Testy na zvířatech prokázaly přítomnost embryotoxicity, placentotoxicity, fetotoxicity a teratogenity při užívání nifedipinu během a po období organogeneze.

Na základě dostupných klinických údajů není možné posoudit konkrétní perinatální riziko. Existují však důkazy o zvýšené pravděpodobnosti perinatální asfyxie, císařského řezu, předčasného porodu a retardace intrauterinního růstu. Není jasné, zda jsou tyto případy důsledkem základního onemocnění (arteriální hypertenze), podávané léčby nebo specifického účinku léku Nifedipine. Dostupné informace jsou nedostatečné k vyloučení možnosti nežádoucích účinků, které představují nebezpečí pro plod a novorozence. Proto použití nifedipinu po 20. týdnu těhotenství vyžaduje pečlivé individuální posouzení poměru rizika a přínosu pro pacientku, plod a/nebo novorozence a lze o něm uvažovat pouze v případech, kdy jsou jiné metody terapie kontraindikovány nebo neúčinné.

U těhotných žen při současném užívání Nifedipinu s intravenózním síranem hořečnatým je třeba pečlivě sledovat krevní tlak kvůli možnosti nadměrného poklesu krevního tlaku, který představuje nebezpečí pro matku i plod a/nebo novorozence.

Nifedipin je kontraindikován během kojení, protože se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je léčba nifedipinem absolutně nezbytná, doporučuje se ukončit kojení.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Tablety se polykají celé, bez žvýkání, během jídla nebo po jídle, a zapíjejí se malým množstvím vody.

Doporučená dávka léku je 20 mg dvakrát denně. Pokud účinek není dostatečně výrazný, je možné zvýšit dávku léku na 40 mg 2krát denně.

Maximální denní dávka je 80 mg.

Při poruše jaterních funkcí by denní dávka neměla překročit 40 mg.

U starších pacientů nebo pacientů užívajících kombinovanou (antianginózní nebo antihypertenzní) léčbu jsou obvykle předepisovány nižší dávky.

Pokud je u pacientů se závažnými cerebrovaskulárními příhodami poškozena funkce jater, dávka by měla být snížena.

Délka léčby je stanovena v každém případě individuálně.

Nežádoucí účinek

Četnost těchto nežádoucích účinků je indikována v souladu s klasifikací WHO: velmi často – více než 10 %; často – více než 1 % a méně než 10 %; zřídka – více než 0,1 % a méně než 1 %; zřídka – více než 0,01 % a méně než 0,1 %; velmi zřídka – méně než 0,01%, včetně ojedinělých případů.

Z kardiovaskulárního systému: často – periferní edém (nohy, kotníky, nohy), příznaky vazodilatace (zarudnutí kůže obličeje, pocit tepla); zřídka – tachykardie, rychlý srdeční tep, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby; v některých případech – bolest na hrudi (angina pectoris) až do rozvoje infarktu myokardu, rozvoj nebo zhoršení chronického srdečního selhání, arytmie.

Z nervového systému: velmi často – bolest hlavy; často – závratě, ospalost; zřídka – astenie, poruchy spánku (včetně nespavosti), nervozita, zvýšená únava, dysestézie, třes, labilita nálady.

Z trávicího systému: často – nevolnost; zřídka – gastrointestinální a břišní – bolest (bolest žaludku a střev), průjem, zácpa, suchá sliznice dutiny ústní, zvýšená chuť k jídlu; zřídka – hyperplazie dásní (krvácení, bolest, otok). Při dlouhodobém užívání: zřídka – dysfunkce jater (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz), zřídka – žloutenka; v některých případech – nedostatečnost srdečního svěrače.

Z dýchacího systému: zřídka – dušnost, zřídka – plicní edém (potíže s dýcháním, kašel, sípání).

Z pohybového aparátu: zřídka – artralgie, otoky kloubů, myalgie, svalové křeče.

Ze strany hematopoetických orgánů: zřídka – anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura; velmi zřídka – asymptomatická agranulocytóza.

Z močového systému: méně časté – zvýšená denní diuréza, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s renálním selháním).

Alergické reakce: často – erytém; zřídka – svědění, kopřivka, exantém, fotosenzitivita, autoimunitní hepatitida; zřídka – angioedém; v některých případech – toxická epidermální nekrolýza.

Ostatní: vzácně – zhoršení zraku (včetně přechodné ztráty zraku na pozadí maximální koncentrace nifedipinu v krevní plazmě), bolest oka, hyperglykémie, gynekomastie (u starších pacientů zcela vymizí po vysazení léku), galaktorea, erektilní dysfunkce, zvětšení , tělesná hmotnost, zimnice, krvácení z nosu, ucpaný nos.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, zarudnutí kůže obličeje, prodloužený výrazný pokles krevního tlaku, potlačení funkce sinusového uzlu, bradykardie, tachykardie, bradyarytmie. Při těžké otravě – ztráta vědomí, kóma, metabolická acidóza, hypoxie, kardiogenní šok s plicním edémem.

Léčba: při těžké otravě (kolaps, potlačení sinusového uzlu) se provádí výplach žaludku a předepisuje se aktivní uhlí. Antidotem je vápník: je indikováno pomalé intravenózní podání 10% chloridu vápenatého nebo glukonátu vápenatého v dávce 0.2 ml/kg (ale ne více než 10 ml) po dobu 5 minut, pokud je neúčinné, je možné opakované podání pod kontrolou; obsah iontů vápníku v krevním séru, pokud se příznaky obnoví, můžete přejít na konstantní infuzi rychlostí 0.2 ml/kg/h, ale ne více než 10 ml/h.

S výrazným poklesem krevního tlaku, intravenózním podáním dopaminu nebo dobutaminu.

Při poruchách vedení – atropin, isoprenalin nebo umělý kardiostimulátor. S rozvojem srdečního selhání – intravenózní podávání strofantinu. Katecholaminy by měly být užívány pouze při ohrožení života (vzhledem k jejich snížené účinnosti je nutné vysoké dávkování, v důsledku čehož se zvyšuje riziko rozvoje arytmie). Doporučuje se sledovat hladinu glukózy v krvi (může se snížit uvolňování inzulínu) a elektrolytů (draselné ionty, vápníkové ionty).

Interakce s jinými léky

Závažnost poklesu krevního tlaku se zvyšuje při současném užívání nifedipinu s jinými antihypertenzivy, nitráty, cimetidinem, ranitidinem (v menší míře), inhalačními anestetiky, diuretiky a tricyklickými antidepresivy.

Pod vlivem nifedipinu se koncentrace chinidinu v krevní plazmě výrazně snižuje. Zvyšuje koncentraci digoxinu v krevní plazmě, a proto je třeba sledovat klinický účinek a obsah digoxinu v krevní plazmě.

Rifampicin je silný induktor izoenzymu CYP3A4. Při použití spolu s rifampicinem je biologická dostupnost nifedipinu významně snížena a v důsledku toho je snížena jeho účinnost. Použití nifedipinu v kombinaci s rifampicinem je kontraindikováno.

V kombinaci s nitráty se zvyšuje tachykardie a antihypertenzní účinek nifedipinu. Doplňky vápníku mohou snížit účinek pomalých blokátorů vápníkových kanálů. Při současném použití s ​​nifedipinem se zvyšuje antikoagulační aktivita kumarinových derivátů.

Dokáže vytěsnit léky vyznačující se vysokým stupněm vazby z vazby na bílkoviny (včetně nepřímých antikoagulancií – deriváty kumarinu a indandionu, antikonvulziva, chinin, salicyláty, sulfinpyrazon), v důsledku čehož může dojít ke zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě. Potlačuje metabolismus prazosinu a dalších alfa-blokátorů, v důsledku čehož může být zesílen antihypertenzní účinek.

Prokainamid, chinidin a další léky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, zesilují negativní inotropní účinek a mohou zvyšovat riziko významného prodloužení QT intervalu.

Současné užívání se síranem hořečnatým u těhotných žen může způsobit blokádu neuromuskulárních synapsí.

Inhibitory systému cytochromu P450 3A, jako jsou makrolidy (například erythromycin), fluoxetin, nefazodon, inhibitory proteázy (například amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir nebo saquinavir), antimykotika (ketokonazol, itrakonazol) vedou ke zvýšení flukonazolu koncentrace nifedipinu v krevní plazmě.

S přihlédnutím ke zkušenostem s použitím blokátoru „pomalých“ kalciových kanálů nimodipinu nelze vyloučit následující interakce s nifedipinem: karbamazepin, fenobarbital – snížení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě; quinupristin, dalfopristin, kyselina valproová – zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě.

Nifedipin by měl být předepisován s opatrností současně s disopyramidem a flekainidem kvůli možnému zvýšení inotropního účinku.

Nifedipin inhibuje vylučování vinkristinu z těla a může způsobit zvýšené nežádoucí účinky; v případě potřeby snižte dávku vinkristinu.

Grapefruitová šťáva potlačuje metabolismus nifedipinu v těle, a proto je jejich současné užívání kontraindikováno.

Zvláštní instrukce

Během období léčby se musíte zdržet pití alkoholu.

Navzdory nepřítomnosti abstinenčního syndromu u pomalých blokátorů kalciových kanálů se před ukončením léčby doporučuje postupné snižování dávky.

Současné podávání beta-blokátorů musí být prováděno za podmínek pečlivého lékařského dohledu, protože to může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech i zhoršení srdečního selhání.

Během léčby jsou možné pozitivní výsledky přímým Coombsovým testem a laboratorními testy na antinukleární protilátky.

Pravidelnost léčby je důležitá bez ohledu na to, jak se cítíte, protože pacient nemusí pociťovat příznaky arteriální hypertenze.

Diagnostickým kritériem pro předepisování léku na vazospastickou anginu pectoris je klasický klinický obraz doprovázený charakteristickými změnami na elektrokardiogramu (elevací ST segmentu); výskyt ergometrinem indukované anginy pectoris nebo spazmu koronárních tepen; identifikace koronárního spasmu během angiografie nebo identifikace angiospastické komponenty, bez potvrzení (například s jiným prahem napětí nebo s nestabilní anginou pectoris, kdy údaje z elektrokardiogramu naznačují přechodný angiospasmus).

U pacientů s těžkou hypertrofickou kardiomyopatií existuje riziko zvýšené frekvence, závažnosti a trvání záchvatů anginy pectoris po užití nifedipinu; v tomto případě je nutné vysadit lék.

U pacientů na hemodialýze s vysokým krevním tlakem, nevratným selháním ledvin a snížením objemu cirkulující krve by měl být lék používán s opatrností, protože může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku.

Pacienti s poruchou funkce jater jsou pečlivě sledováni a v případě potřeby snižují dávku léku a/nebo používají jiné lékové formy nifedipinu.

Je třeba mít na paměti, že angina pectoris se může objevit na začátku léčby, zejména po nedávném náhlém vysazení beta-blokátorů (poslední se doporučuje vysazovat postupně).

Pokud v průběhu terapie pacient vyžaduje operaci v celkové anestezii, je nutné informovat chirurga-anesteziologa o charakteru prováděné terapie.

Při spektrofotometrickém hodnocení může nifedipin vést k nesprávné detekci zvýšených hladin kyseliny vanilylmandlové v moči, neovlivňuje studie využívající vysokoúčinnou kapalinovou chromatografii.

Při in vitro fertilizaci v některých případech způsobily blokátory „pomalých“ kalciových kanálů změny v hlavové části spermií, které mohou vést k dysfunkci spermií. V případech, kdy opakované oplodnění in vitro z nejasného důvodu selhalo, jsou blokátory kalciových kanálů, včetně nifedipinu, považovány za možnou příčinu selhání.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, 20 mg.

10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie. 5 nebo 10 blistrů s pokyny pro lékařské použití léku v kartonovém obalu.

Opatrování

Při teplotě ne vyšší než 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.