Návod k použití metoprololu: indikace, kontraindikace, nežádoucí účinky – popis Tablety metoprololu 25 mg: 10, 20, 30, 40, 50 nebo 60 ks (27338) – referenční kniha léků a léčiv

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2020.11.07

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: C07AB02 (Metoprolol)
Účinná látka: metoprolol
Rec.INN registrované WHO

Formy dávkování

Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 25 mg: od 10 do 500 ks.
Tablety 50 mg: od 10 do 500 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Metoprolol

Tablety jsou bílé nebo bílé s šedavým odstínem, kulaté, ploché válcové, je povoleno jemné mramorování, se zkosením a půlicí rýhou.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 45 mg, mikrokrystalická celulóza (MCC-101) – 15.5 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 4 mg, povidon K25 – 4 mg, kukuřičný škrob – 3 mg, magnesium-stearát – 2 mg, koloidní oxid křemičitý – 1.5 mg.

od 10 do 50 ks. — blistrové obaly (od 1 do 10 ks) — kartonové obaly

Tablety jsou bílé nebo bílé s šedavým odstínem, kulaté, ploché válcové, je povoleno jemné mramorování, se zkosením a půlicí rýhou.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 90 mg, mikrokrystalická celulóza (MCC-101) – 31 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 8 mg, povidon K25 – 8 mg, kukuřičný škrob – 6 mg, magnesium-stearát – 4 mg, koloidní oxid křemičitý – 3 mg.

od 10 do 50 ks. — blistrové obaly (od 1 do 10 ks) — kartonové obaly

Klinická a farmakologická skupina: Beta 1 -adrenergní blokátor
Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory; selektivní beta-blokátory

Farmakologický účinek

Kardioselektivní beta 1-adrenergní blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity. Má hypotenzní, antianginózní a antiarytmické účinky. Snižuje automatiku sinusového uzlu, snižuje srdeční frekvenci, zpomaluje AV vedení, snižuje kontraktilitu a excitabilitu myokardu, snižuje srdeční výdej a snižuje spotřebu kyslíku myokardem. Potlačuje stimulační účinek katecholaminů na srdce při fyzickém a psycho-emocionálním stresu.

Způsobuje hypotenzní účinek, který se stabilizuje do konce 2. týdne užívání kurzu. U anginy pectoris metoprolol snižuje frekvenci a závažnost záchvatů. Normalizuje srdeční rytmus při supraventrikulární tachykardii a fibrilaci síní. Při infarktu myokardu pomáhá omezit oblast nedokrvení srdečního svalu a snižuje riziko rozvoje fatálních arytmií a snižuje možnost recidivy infarktu myokardu. Zabraňuje rozvoji migrén.

Při použití v průměrných terapeutických dávkách má na rozdíl od neselektivních betablokátorů méně výrazný účinek na orgány obsahující β2-adrenergní receptory (slinivka břišní, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušky a dělohu) a na uhlohydráty. metabolismus. Při dlouhodobém užívání snižuje koncentraci cholesterolu v krvi. Při použití ve vysokých dávkách (více než 100 mg/den) má blokující účinek na oba podtypy β-adrenergních receptorů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je metoprolol rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu, přičemž C max léčivé látky v krevní plazmě je dosaženo po 1-2 hodinách po absorpci, metoprolol z velké části podléhá účinku „prvního průchodu“. játra. Vazba na plazmatické proteiny je nízká, asi 5–10 %. Vd je 5.6 l/kg. Rychle se distribuuje do tkání, proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou. Vylučuje se do mateřského mléka. Metoprolol podléhá oxidativnímu metabolismu v játrech (hlavně za účasti izoenzymu CYP2D6) za vzniku 3 hlavních metabolitů, z nichž žádný nemá klinicky významný beta-blokující účinek. T 1/2 metoprololu z plazmy je 3-4 hodiny a v průběhu léčby se nemění. Více než 95 % podané dávky se vyloučí ledvinami, asi 5 % podané dávky se vyloučí ledvinami v nezměněné podobě.

Indikace účinných látek léku Metoprolol

Arteriální hypertenze, prevence záchvatů anginy pectoris, srdeční arytmie (supraventrikulární tachykardie, extrasystolie), sekundární prevence po infarktu myokardu, hyperkinetický srdeční syndrom (včetně hypertyreózy, NCD). Prevence záchvatů migrény.

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Při perorálním podání je průměrná dávka 100 mg/den v 1-2 dávkách. V případě potřeby se denní dávka postupně zvyšuje na 200 mg. Pro intravenózní podání je jedna dávka 2-5 mg; pokud není účinek, je možné opakované podání po 5 minutách.

Maximální dávky: při perorálním podání je denní dávka 400 mg při intravenózním podání, jednotlivá dávka je 15-20 mg.

Nežádoucí účinek

Z kardiovaskulárního systému: často – sinusová bradykardie, snížený krevní tlak, ortostatická hypotenze (závratě, někdy ztráta vědomí), poruchy držení těla (velmi vzácně doprovázené mdlobou); vzácně – snížená kontraktilita myokardu, rozvoj (zhoršení) chronického srdečního selhání (edém, otoky nohou a/nebo bérců, dušnost), poruchy srdečního rytmu, poruchy vedení vzruchu v myokardu, kardialgie, projev angiospasmu (zvýšené poruchy periferní cirkulace , chlad dolních končetin, Raynaudův syndrom); velmi vzácně – zhoršení dříve existujících poruch AV vedení, gangréna u pacientů s předchozími závažnými poruchami periferního prokrvení.

Z nervového systému: velmi často – zvýšená únava, často – slabost, bolest hlavy, zpomalení rychlosti mentálních a motorických reakcí; vzácné – parestézie, záchvaty, třes, křeče, deprese, úzkost, snížená pozornost, ospalost, nespavost, noční můry, zmatenost nebo ztráta krátkodobé paměti, halucinace, astenie, myastenie, impotence/sexuální dysfunkce, Peyronieho choroba; velmi vzácné – amnézie/porucha paměti, deprese, halucinace.

Z dýchacího systému: často – ucpaný nos; méně časté – bronchospasmus při podávání vysokých dávek (ztráta selektivity u predisponovaných pacientů), dušnost; zřídka – rýma.

Z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení, bolest břicha, sucho v ústech, zácpa nebo průjem; zřídka – suchost ústní sliznice; velmi zřídka – změna chuti.

Z jater a žlučových cest: zřídka – dysfunkce jater (tmavá moč, zežloutnutí skléry nebo kůže, cholestáza), zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Ze zrakového orgánu: zřídka – snížené vidění, snížená sekrece slzné tekutiny, suché a bolestivé oči, konjunktivitida.

Poruchy sluchu a labyrintu: zřídka – tinitus, ztráta sluchu.

Z endokrinního systému: zřídka – hyperglykémie (u pacientů s diabetes mellitus nezávislým na inzulínu), hypoglykémie (u pacientů užívajících inzulín), hypotyreóza.

Z kůže a podkoží: méně časté – kožní vyrážky (exacerbace psoriázy), kožní reakce podobné psoriáze, kožní hyperémie, exantém, fotodermatóza, zvýšené pocení, reverzibilní alopecie.

Alergické reakce: méně časté – kopřivka.

Celkové reakce: vzácně – bolesti zad nebo kloubů, přibývání na váze, snížené libido a/nebo potence, s náhlým ukončením léčby – abstinenční syndrom (zvýšené záchvaty anginy pectoris, zvýšený krevní tlak).

Laboratorní údaje: zřídka – trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie, hyperbilirubinémie.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na metoprolol nebo jiné beta-blokátory; AV blok II a III stupně (bez kardiostimulátoru); srdeční selhání ve stadiu dekompenzace; pacienti, kteří dostávají dlouhodobou nebo přerušovanou léčbu inotropními činidly a činidly působícími na β-adrenergní receptory; klinicky významná sinusová bradykardie; SSSU; kardiogenní šok; těžké poruchy periferní cirkulace vč. v případě hrozby gangrény; arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg); pacienti s akutním infarktem myokardu (srdeční frekvence nižší než 45 tepů/min, trvání intervalu PQ více než 0.24 s nebo systolický krevní tlak nižší než 100 mmHg); pro léčbu supraventrikulární tachykardie se systolickým krevním tlakem nižším než 110 mm Hg; intravenózní podávání blokátorů kalciových kanálů, jako je verapamil a diltiazem; současné užívání inhibitorů MAO; těžké formy bronchiálního astmatu a CHOPN; feochromocytom (bez současného užívání alfa-blokátorů); období kojení; děti do 18 let.

AV blokáda 1. stupně; Prinzmetalova angina; COPD a mírné bronchiální astma; diabetes mellitus; těžké selhání ledvin.

Použití v těhotenství a laktaci

Použití během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Metoprolol prochází placentární bariérou. Vzhledem k možnému rozvoji bradykardie, arteriální hypotenze, hypoglykémie a zástavy dechu u novorozence by metoprolol měl být vysazen 48-72 hodin před plánovaným termínem porodu. Po porodu je nutné zajistit přísné sledování stavu novorozence po dobu 48-72 hodin.

Vylučuje se do mateřského mléka. Kontraindikováno použití během kojení.