Léčiva s kozlíkem lékařským: historie a inovace – Health-ua

Podle údajů WHO o přírodní a alternativní medicíně se evropský trh léčivých rostlin a bylinných léčiv neustále rozšiřuje. Užívání kozlíku lékařského, který se v medicíně používá odedávna, tedy dnes neztrácí na aktuálnosti díky dobré snášenlivosti a téměř úplné absenci vedlejších účinků.

Kozlík lékařský (Valeriana officinalis L.) je vytrvalá bylina z čeledi kozlíkovitých. Známá je i pod jinými názvy: buldyryan, baldrian, averyan, incense, forest incense, meun atd. Podle jedné verze je rostlina pojmenována po římském císaři Valerianovi (253-260); podle jiného pochází název z latinského slova „valere“ – být zdravý.

V Kyjevské Rusi se kozlík lékařský nazýval jinak: aromatický, kočičí tráva, hliněné kadidlo, horečnatý kořen, řebříček růžový, meun. Za Petra I. se kozlík lékařský začal sklízet průmyslově a pěstovat v lékárnických zahradách. Lékaři si všimli, že až po usušení jeho kořeny získaly charakteristickou vůni a hořkou chuť. V 24. stol kozlík lékařský byl zařazen do všech evropských lékopisů (dnes je obsažen v lékopisech více než XNUMX zemí), a v XNUMX.–XNUMX. začal studovat jeho farmakologické a farmaceutické vlastnosti.

A.P. Čechov svým uměleckým pacientům často předepisoval preparáty z kozlíku lékařského. K. S. Stanislavskij ve své knize „Můj život“ napsal, že Čechov často předepisoval kozlíkové kapky svému oblíbenému Artemovi, umělci z uměleckého divadla. Čechovův postoj k drogám z kozlíku lékařského dokládá následující dialog z „Racek“: „Sorin: „Tady je příběh, jsem nebezpečně nemocný, a přesto mi nedávají žádné léky.“ – Dorn: „Co chceš? Valeriánské kapky? Soda? Hina?

V současnosti se hojně využívají bylinné přípravky z kořenů a oddenků kozlíku lékařského (Valeriana Officialis), jako je nálev a odvar z kořenů a oddenků, tinktura, tekutý a suchý extrakt v tabletách. Kozlík lékařský je také součástí kombinovaných léků a sedativ.

Kozlík lékařský obsahuje více než 150 biologicky aktivních látek. Chemické složení se liší v závislosti na stáří rostliny a podmínkách pěstování. Surovina obsahuje 0,2-2,8 % silice, jejíž hlavními složkami jsou bornyl isovalerianát a ornylacetát, dále obsahuje další mono- a seskviterpenoidy. Druhou významnou skupinou účinných látek kozlíku lékařského jsou bicyklické iridoidní monoterpenové epoxyestery – valepotriáty. Jejich obsah je 0,05-0,67 %. Hlavními valepotriáty jsou valtrát a isovaltrát (které obvykle tvoří 90 % obsahu valepotriátu). Valepotriáty jsou relativně nestabilní díky své epoxidové struktuře a při skladování nebo zpracování podléhají enzymatické degradaci za vzniku volné kyseliny izovalerové a baldrinalu iridoidu. Surovina přitom získává charakteristickou vůni kozlíku lékařského. Kořeny a oddenky kozlíku lékařského obsahují 8 esenciálních a 11 neesenciálních aminokyselin.

Podle současného lékopisu se z kořenů a oddenků kozlíku lékařského připravuje hustý extrakt z kozlíku lékařského pomocí extraktantu – 40% etylalkoholu. Suchý extrakt obsahuje ester borneolu a kyseliny izovalerové, borneol, izovalerovou, valerovou, volnou valerovou a organické kyseliny, alkaloidy, třísloviny.

Při pokusech na myších bylo zjištěno, že anxiolytický účinek extraktu z kozlíku lékařského je spojen s přítomností kyseliny valerové v něm. Výsledkem testu k detekci anxiolytického účinku po odstranění kyseliny valerové nebylo zjištěno spojení GABA s odpovídajícími receptory. Pokusy na krysách odhalily přítomnost antidepresivního účinku infuzí kozlíku lékařského. Při intraperitoneálním podání potkanům má sedativní, svalově relaxační účinek a také prodloužení doby spánku, což je spojeno s přítomností kyseliny valerové a valeranonu v kořenech kozlíku lékařského. Mechanismus sedativních a hypnotických účinků kozlíku lékařského byl spojen se skutečností, že kyselina valerová je specifickým alosterickým modulátorem GABA receptorů.

Objektivní důkaz aktivity extraktu z kozlíku lékařského v dávce 400 mg/kg a přítomnost mírného sedativního účinku jsou výsledky studie encefalogramů dobrovolníků trpících nespavostí – bylo zaznamenáno zkrácení doby usínání. Při srovnání vodného extraktu z kozlíku lékařského v dávce 1200 mg/kg s diazepamem byl prokázán pozitivní vliv kozlíku lékařského na rychlost usínání a charakteristiky různých fází spánku. Údaje z encefalogramu ukázaly nárůst dlouhovlnných spánkových fází (3. a 4. stupeň) se současným poklesem nervové fáze. Po užití extraktu z kozlíku lékařského v dávce 1200 mg se zvýšil stupeň spánkových frekvencí delta a theta.

Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii subjekty, které užívaly 600 mg i 1200 mg extraktu z kozlíku lékařského, zaznamenaly pouze trend ke zvýšené ospalosti. Bylo zjištěno, že účinek preparátů z kozlíku lékařského se zvyšuje u pacientů s objektivními známkami poruchy spánku. Účinnost extraktu z kozlíku lékařského v dávce 600 mg byla prokázána ve stresové situaci, kdy lék snižoval subjektivní i objektivní markery stresu.

Na základě výsledků moderních klinických studií bylo stanoveno, že terapeutická dávka extraktu z kozlíku lékařského by měla být od 300 do 1000 mg na dávku. Dávky pod 1 mg mají placebo efekt. Účinky kozlíkového extraktu se v těle kumulují a zvýšení účinku se dostavuje 100-2 týdny po začátku podávání. Optimální průběh léčby je 4 měsíc. Extrakt z kozlíku lékařského je dobrou alternativou k benzodiazepinům a barbiturátům, pokud je potřeba mírná terapie u pacientů s mírnými formami neuróz, poruchami spánku neorganického původu, ke zmírnění příznaků stresu.
Na Ukrajině je registrován lék Valerianovna, který obsahuje ekologicky šetrný extrakt z kozlíku lékařského v dávce 300 mg s vysokým obsahem silic a kyseliny valerové.

Pouhá 1 kapsle Valerianovny v obecně uznávaném evropském dávkování poskytuje rychlý účinek.

Tento lék je bezpečnou přírodní alternativou syntetických sedativ a zaručuje absenci nežádoucích účinků. Přípravky z kozlíku lékařského, stejně jako ostatní sedativní bylinné přípravky, se doporučují k použití jako sedativum v tradiční a lidové medicíně při neurastenii, neurózách, pacientech citlivých na stres, úzkosti a depresi, podrážděnosti, emočních poruchách v menopauze a premenstruačních neurózách, premenstruačním syndromu, vegetativních poruchách , neurocirkulační dystonie, arteriální hypertenze, cerebrovaskulární krize, astenický syndrom, k premedikaci.

Tradiční kontraindikací sedativ, včetně preparátů z kozlíku lékařského, je individuální přecitlivělost na jejich složky, děti do 12 let, těhotenství a kojení (vzhledem k obsahu etanolu v tinkturách a tekutých extraktech), selhání ledvin a jater.

Poruchy spánku jsou jedním z naléhavých problémů moderní medicíny. Nespavost u duševních chorob hraje roli v patogenezi a vytváří se nepříznivé psycho-emocionální pozadí, které brání adekvátní léčbě. Kozlík lékařský je dobrou alternativou benzodiazepinů. Je třeba poznamenat, že narušení cyklu spánku a bdění je často pozorováno u 35–45 % jedinců v populaci, a proto představuje zdravotní problém, který vyžaduje zásah. Poruchy spánku jsou spojeny s rychlejším stárnutím a rozvojem onemocnění, jako je ischemická choroba srdeční, arteriální hypertenze a diabetes mellitus. Zkrácení délky spánku je spojeno s rizikem úmrtí ve stáří, s rizikem rozvoje deprese, neuróz, alkoholismu, drogové závislosti a různých typů poruch denní aktivity. Užívání 1-2 kapslí Valerianovny na noc pomáhá zkrátit dobu potřebnou k usnutí, přičemž doba užívání až 2 měsíce není doprovázena rizikem rozvoje závislosti nebo abstinenčního syndromu, charakteristického pro mnoho léků na spaní.

Složky kozlíku lékařského působí synergicky a vzájemně se doplňují. Vazbou na více receptorů neurotransmiterů ovlivňují cirkadiánní rytmy a snižují hladinu úzkosti. Komponenty kozlíku lékařského jsou také alosterickými modulátory podjednotky specifických kanálů GABA-A a receptorů adenosinu A1, které potlačují enzymaticky indukovatelné odbourávání GABA, čímž vyvolávají sedativní účinek. Složka kozlíku lékařského, hydroxypinorecinol, se dokáže vázat na benzodiazepinové receptory. Aktivací GABAergní neuromediace kozlík zvyšuje uvolňování a inhibuje zpětné vychytávání GABA, stimuluje adenosinové receptory a podílí se na syntéze melatoninu. Výsledky dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených, multicentrických studií poskytují důkaz, že extrakt z kořene kozlíku lékařského pro panickou nespavost je stejně účinný jako oxazepam, navíc ve skupině pacientů užívajících oxazepam byl častěji pozorován syndrom „kocoviny“.

Zpráva European Herbal Medicines Committee (EMEA/CPHR, 2007) hodnotící účinnost Valeriana officinalis L. zveřejnila výsledky kontrolovaných klinických studií u pacientů s klinickou nespavostí, které potvrdily přínos kořene kozlíku lékařského ve srovnání s placebem. Je třeba zdůraznit postupný prodloužený rozvoj farmakologických účinků spojených s přítomností latentního období, implementací mechanismů účinku neurotransmiterů a vytvořením adaptivní postsynaptické implementace.

Autonomní dysfunkce a její léčba zůstávají palčivými problémy praktické medicíny. Nejcharakterističtějším projevem autonomní dysfunkce je neurocirkulační dystonie, která se často vyskytuje ve formě kardiovaskulárního syndromu. K léčbě těchto stavů se doporučují rostlinné léky, které mají sedativní a vegetativně stabilizační účinek, ale nemají vedlejší účinky klasických anxiolytik.

Ve dvojitě zaslepené studii dospělých subjektů umístěných do podmínek experimentálního sociálního stresu, Dlouhodobé užívání vysokých dávek extraktu z kozlíku lékařského snížilo subjektivní pocit úzkosti.
Byl prokázán ochranný účinek extraktu z kozlíku lékařského proti toxicitě beta-amyloidního proteinu, což ukazuje na možné korektivní účinky kozlíku lékařského ve vztahu k Alzheimerově chorobě.

Menopauzální syndrom, stejně jako premenstruační syndrom, je častým patologickým stavem. Valeriánské preparáty snižují projevy emocionálních, behaviorálních a fyzických symptomů premenstruačního syndromu. Dnes byla aktualizována metodická doporučení týkající se vedení menopauzální hormonální terapie, v nichž mezi nehormonálními léky dostávají místo preparáty z kozlíku lékařského – vzhledem k převaze vegetativně-cévních poruch u postmenopauzálních pacientek.

V postmenstruačním období přípravky z kozlíku lékařského, inhibující nervový systém, snižují práh vzrušivosti a snižují svalové křeče. Konvulzivní křeče, snížená vzrušivost a prodloužení účinku prášků na spaní jsou realizovány díky přítomnosti esenciálního oleje v kozlíku lékařském.

Prvním preparátem z kozlíku lékařského na Ukrajině, vytvořeným s přihlédnutím k moderním farmaceutickým a klinicko-farmakologickým trendům, evropským požadavkům na kvalitu rostlinných léčiv, je lék Valerianovna (společnost Omnipharma Kyjev, Ukrajina). Tento lék je široce používán při léčbě hraničních poruch způsobených dlouhodobým stresem, při menopauzálním syndromu k odstranění úzkosti, nervového napětí a zkrácení doby potřebné k usnutí. Droga obsahuje látku šetrnou k životnímu prostředí, má rychlý účinek a je vhodná k užívání. Jeho nepochybnou výhodou je optimální dávka pro klinickou účinnost – 300 mg extraktu z kozlíku lékařského s vysokým obsahem silic a kyseliny valerové.

Kozlík lékařský tak dnes zůstává všeobecně uznávaným lékem při léčbě chronických onemocnění a stavů, které vyžadují dlouhodobou sedaci. Pokračuje vytváření nových léků na bázi kozlíku lékařského.

Seznam referencí je v redakci.

Lékařské noviny „Zdraví Ukrajiny 21 příběhů“ č. 5 (402), únor 2017.